Состав
Состав для дозировки 150 мг: Активного вещества: Дисульфирама (тетурама) - 150 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 19,97 мг, кальция стеарат - 0,601 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил)- 9,429 мг.
Состав для дозировки 250 мг: Активного вещества: Дисульфирама (тетурама) - 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 33,283 мг, кальция стеарат - 1,002 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 15,715 мг.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки Тетурама 150 мг - белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской таблетки Тетурама 250 мг - белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакодинамика
Дисульфирам ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола. Длительность действия препарата - 48 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема - 70-90 %. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, экскретируемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод (пропорция которого варьирует от 4 % до 53 %). Сероуглерод выделяется через легкие.
Показания к применению
В составе комплексной терапии алкоголизма (поведенческая терапия, психотерапия и т.п.). Препарат назначается лишь в том случае, если пациент желает отказаться от употребления алкоголя по собственной воле.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан.
Побочные действия
"Металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции. Побочные эффекты, обусловленные одновременным применением дисульфирама и употребления этанола: сердечно-сосудистый коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт, описаны случаи дыхательной недостаточности (дыхательные депрессии, менингеальные кровотечения, конвульсии). При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации:
- Алкоголь. Реакция непереносимости ("приливы" крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт. Нежелательные комбинации:
- Изониазид. Нарушения поведения и координации.
- Производные нитроимидазола (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
- Фенитоин. Существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации дисульфирама в плазме в ходе и после лечения Тетурамом. Комбинации, требующие осторожности:
- Варфарин (и другие непрямые антикоагулянты). Повышенный эффект непрямые антикоагулянтов и опасность кровотечения (замедление метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Тетурама.
- Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть сниженная, в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
- Бензодиазепины. Тетурам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Доза производных бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
- Трициклические антидепрессанты. Усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные леченные Тетурамом, принимают спиртные напитки.
Способ применения и дозы
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Обычно лечение Тетурамом проводят в несколько этапов по следующей схеме.
Препарат принимается внутрь по 150-500 мг 2 раза в сутки. Через 7-10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл 40 % -ный этанол после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл).
Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.
Передозировка
Симптомы: кома, коллапс, неврологические осложнения. Проводят симптоматическое лечение, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы.
Особые указания
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. Тетурам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем. Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В.
В случае одновременного применения с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль международного нормализованного отношения и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления. За 1-3 дня следует полностью отменить прием снотворных средств, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тетурам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций, точных движений и концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки по 150 мг и 250 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО
