Состав
1 таблетка содержит: активное вещество: парацетамол 0,2 г или 0,5 г
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливииилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакодинамика
Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 - 60 минут. Максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов 17% подвергается гидроксилиробаиию с образованием-8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Tl/2.
Показания к применению
Парацетамол применяют для: - снятия умеренно или слабо выраженного болевого синдрома (головная, зубная, мигренозная боль, боль в горле, невралгия, миалгия) - снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу - выраженные нарушения функции печени и почек - генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - заболевания крови - беременность и период грудного вскармливания - детский возраст до 3 лет - бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе) - состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования - подтвержденная гиперкалиемия - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки - активное желудочно-кишечное кровотечение - воспалительные заболевания кишечника.
С осторожностью: - синдром Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия) - нарушение функции печени и почек - ишемическая болезнь сердца - хроническая сердечная недостаточность - цереброваскулярные заболевания - дислипидемия / гиперлипидемия - сахарный диабет - заболевания периферических артерий - курение - клиренс креатинина менее 60 мл/мин - анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта - наличие инфекции Н. Pylori - пожилой возраст - длительное использование НПВП - частое употребление алкоголя - тяжелые соматические заболевания - одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопи- догрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флу- оксетин, пароксетин, сертралии).
Побочные действия
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительного тракта: при длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны выделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно нефротоксическое действие. Возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов или системные.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и др.) повышается риск развития гепатотоксического действия Ингибиторы микросомапьного окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических Л С.
При одновременном применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулярных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. При одновременном длительном применении в высоких дозах препарата с салицилатами повышается риск развития рака почки или мочевого пузыря.
При одновременном применении дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая риск развития гепатотоксичности. При одновременном применении миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Способ применения и дозы
Парацетамол следует применять внутрь по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней в качестве анальгетика - не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Для детей - 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) - 1 г до 9 лет (до 30 кг) - 1,5 г до 12 лет (до 40 кг) - 2 г. Детям рекомендуется использовать детски лекарственные формы.
Передозировка
Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, через сутки - двое определяются признаки поражения печени.
Лечение: отмена препарата.
Симптомы передозировки тяжелой степени: печеночная недостаточность, энцефалопатия, коматозное состояние.
Лечение: Пострадавшему следует сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу.
Особые указания
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Форма выпуска
Таблетки по 0,2 г или 0,5 г.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
МЕДИСОРБ, ЗАО
