Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: дезлоратадин – 5,0 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 53,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 27,5 мг, крахмал кукурузный – 11,0 мг, тальк – 2,5 мг, магния стеарат – 1,0 мг пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40,0 %), титана диоксид (22,1 %), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1 %) – 3,0 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
H1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ). Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация – приблизительно через 3 часа. Распределение Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Выведение Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведения ? 20-30 часов (в среднем ? 27 часов).
Показания к применению
Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения) крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину
беременность и период грудного вскармливания
возраст до 12 лет.
С осторожностью:
тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10 часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000 очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница частота неизвестна – фотосенсибилизация. Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, галлюцинации, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – миалгия. Лабораторные показатели: очень редко – повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина. Прочие: часто – повышенная утомляемость очень редко – фарингит, дисменорея.
Передозировка: Симптомы Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости ? симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи. Взрослым и подросткам от 12 лет ? по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики. При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Особые указания
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме дезлоратадина в рекомендованной дозе неблагоприятного воздействия на управление транспортными средствами и механизмами не отмечалось. Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поли-винилхлоридной и фольги алюминиевой. 7, 10, 15 или 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 1 контурная ячейковая упаковка по 7 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Допускается комплектация по 2, 3 или 4 пачки из картона в групповой упаковке из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100. Производство/адрес для направления претензий потребителей: 199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27-а. Тел./факс: (812) 322 76 38
