Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 10,54 мг |
| (соответствует 10 мг метоклопрамида гидрохлорида) | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 36,75 мг лактозы моногидрат — 76,65 мг желатин — 2,16 мг магния стеарат — 1,3 мг кремния диоксид — 2,6 мг |
по 50 шт. во флаконах коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭНП с рельефной надписью «AWD» в пачке картонной 1 флакон.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 5,27мг |
| (соответствует 5 мг метоклопрамида гидрохлорида) | |
| вспомогательные вещества: натрия сульфит — 0,125 мг динатрия эдетат — 0,4 мг натрия хлорид — 8 мг вода для инъекций — 991,705 мг |
по 2 мл в ампулах прозрачного стекла (тип I) с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы в упаковке контурной ячейковой 5 ампул в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы:
Таблетки: белые, круглые, плоские таблетки, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными, скошенными краями.
Раствор: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие:
Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, воздействует на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 60–80%, Cmax достигается через 1–2 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится в основном через почки в неизмененном виде и в виде конъюгатов. T1/2 — 3–5 ч.
Описание фармакологического действия:
Оказывает противорвотное действие, регулирует и нормализует деятельность ЖКТ (понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищи по тонкой кишке). Стимулирует секрецию пролактина.
Показания:
Рвота и тошнота различного генеза, атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ, а также в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, кровотечение или перфорация ЖКТ, стеноз привратника, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, детский возраст (до 2 лет — парентерально, до 6 лет — таблетки), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано в I триместре беременности во II и III триместрах — только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы и органов чувств: ощущение усталости, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, депрессия, возбуждение, раздражительность при длительном применении у пожилых пациентов — паркинсонизм, дискинезия.
Со стороны органов ЖКТ: запор, диарея в отдельных случаях (главным образом у детей) — дискинетический синдром.
Прочие: в редких случаях при длительном приеме высоких доз — метгемоглобинемия, отеки, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие:
Антихолинэстеразные средства ослабляют действие.
Увеличивает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы уменьшает — дигоксина, циметидина.
Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих ЦНС повышает риск возникновения экстрапирамидных реакций при одновременном приеме с нейролептиками.
Способ применения и дозы:
Таблетки
Внутрь, примерно за 30 мин до приема пищи, запивая водой.
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 табл. (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в сутки.
Подростки старше 14 лет: рекомендуемая доза составляет 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 2 табл. (20 мг) максимальная суточная доза — 6 табл. (60 мг).
Раствор для в/м или в/в введения
В/м или медленно в/в.
Взрослые и подростки старше 14 лет: по 10 мг (1 амп.) 1–3 раза в сутки.
Дети от 2 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная — 0,5 мг/кг
| Масса тела, кг | Терапевтическая доза, мг/мл | Суточная доза, мг/мл |
| 50 | 5/1 | 25 |
| 30 | 3/0,6 | 15 |
| 20 | 2/0,4 | 10 |
Для подготовки к исследованию верхних отделов ЖКТ
Взрослые и подростки старше 14 лет: 1–2 амп. (10–20 мг метоклопрамида) медленно в течение 1–2 мин в/в за 10 мин до начала исследования.
Дети от 2 до 14 лет: из расчета 0,1 мг/кг, медленно, в течение 1–2 мин в/в, за 10 мин до начала исследования.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков
Схема 1. Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 мин) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1,5 3,5 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатиков.
Схема 2. Длительная капельная инфузия в дозе 1 или 0,5 мг/кг/ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг/ч в течение последующих 24 ч после применения цитостатического средства.
Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 мин после предварительного разведения дозы препарата Церукал в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор препарата Церукал можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Препарат Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Общее для обеих лекарственных форм
При нарушении функции почек дозу подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек (см. таблицу).
Таблица
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза метоклопрамида |
| до 10 | 10 мг 1 раз в день |
| от 11 до 60 | суточная доза 15 мг, разделенная на 2 приема (10+5 мг) |
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и асцитом дозу препарата уменьшают вдвое в связи с увеличением T1/2.
Длительность терапии метоклопрамидом зависит от заболевания и обычно составляет 4–6 нед. Долгосрочная терапия, не более 6 мес, возможна в исключительных случаях.
Передозировка:
Симптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата при необходимости — назначение холинолитических и противопаркинсонических средств.
Меры предосторожности:
С осторожностью назначают больным с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, болезнью Паркинсона, с нарушенной функцией печени и почек, престарелым и детям (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В процессе лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Особые указания:
Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами.
