Состав и форма выпуска:
1 таблетка содержит амлодипина 5 или 10 мг, в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2, 3 или 10 упаковок.
Фармакологическое действие:
Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, расширяет периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивая поступление кислорода в миокард.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60–65%, Cmax в плазме достигается через 6–12 ч, равновесная концентрация — через 7–8 дней. Объем распределения около 20 л/кг, связывание с белками плазмы более 95%, проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 — 35–45 ч. Выводится почками (10% — неизмененном виде и 60% — в виде метаболитов), а также с желчью и через кишечник.
Показания:
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами), стенокардия (стабильная и нестабильная, в т.ч. Принцметала или вариантная), дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости редко — изменение настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, приливы.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспептические явления редко — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, отеки, импотенция.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — мультиформная эритема.
Прочие: редко — одышка, гинекомастия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, начальная доза 5 мг/сут, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.
Передозировка:
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, применение сосудосуживающих средств, введение глюконата кальция (в/в).
Меры предосторожности:
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Особые указания:
Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
