Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| аллапинин | 25 мг |
| вспомогательные вещества: сахар крахмал картофельный кальция стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 или 30 шт. в пачке картонной 3 или 1 упаковка.
Описание лекарственной формы:
Табетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.
Характеристика:
Гидробромид алкалоида лаппаконитина (с примесью сопутствующих алкалоидов), получаемый из травы аконита белоустого Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) Aconitum eptentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.) сем. лютиковых (Ranunculaceae).
Фармакокинетика:
Биодоступность составляет 40%, имеет эффект первого прохождения через печень, проникает через ГЭБ.
T1/2 составляет 1–1,2 ч. Выводится почками возможно удлинение T1/2 при длительном применении, при хронической почечной недостаточности — в 2–3 раза, циррозе печени — в 3–10 раз. Vd при приеме внутрь — 690 л.
Описание фармакологического действия:
Антиаритмический препарат класса I, блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерный период предсердий, AV узла, пучка Гисса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антеградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла. Не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более.
Показания:
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
пароксизмы мерцания и трепетания предсердий
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)
пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).
Противопоказания:
повышенная чувствительность к препарату
синоатриальная блокада
AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора)
кардиогенный шок
блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки
блокада внутрижелудочковой проводимости
выраженная артериальная гипотензия
хроническая сердечная недостаточность
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (&ge1,4 см)
наличие постинфарктного кардиосклероза
выраженные нарушения функции печени или почек
беременность
период лактации
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
AV блокада I степени
нарушение внутрижелудочковой проводимости
синдром слабости синусового узла
брадикардия
выраженные нарушения кровообращения
закрытоугольная глаукома
гипертрофия предстательной железы
нарушение проводимости по волокнам Пуркинье
блокада одной из ножек пучка Гиса
нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
Побочное действие:
Головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, атаксия, диплопия аллергические реакции. При длительном применении возможно появление синусовой тахикардии.
Возможны нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, аритмогенное действие, изменения на ЭКГ — удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Лекарственное взаимодействие:
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов.
Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая водой.
По 25 мг (1 табл.) 3 раза в день при отсутствии эффекта — по 50 мг (2 табл.) 3–4 раза в день. Высшая разовая доза — 0,15 г, суточная — 0,3 г. Начало действия после разового приема — через 40–60 мин, общая продолжительность действия — свыше 8 ч.
При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые указания:
При головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы).
