АРКЕТАЛ РОМФАРМ 50МГ/МЛ. 2МЛ. №10 АМП.

Состав

1 мл раствора для в/в и в/м введения содержит:

• Действующие вещества
  • Кетопрофен 50 мг. 

• Вспомогательные вещества

  Этанол 96% - 100 мг, пропиленгликоль - 400 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксид - 8.5 мг, 10% раствор натрия гидроксида или хлористоводородная кислота - до pH 7.2±0.2, вода д/и - до 1 мл. 

В ампуле 2 мл раствора. В контурной ячейковой упаковке 5 ампул. В картонной пачке 2 контурные упаковки. 

Показания к применению

• Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата:
  • Ревматоидный артрит.
  • Псориатический артрит.
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).
  • Подагрический артрит.
  • Остеоартроз.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Болевой синдром:
  • Миалгия .
  • Оссалгия.
  • Невралгия .
  • Тендинит.
  • Бурсит.
  • Артралгия.
  • Радикулит.
  • Аднексит.
  • Отит.
  • Головная боль.
  • Зубная боль.
  • Болевой синдром при онкологических заболеваниях.
  • Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
• Альгодисменорея.
• Роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). 

Фармакокинетика

• Всасывание

  Абсорбция - быстрая. Т _mах в плазме - 15-30 мин. Биодоступность - более 90%. 

• Распределение

  Связывание с белками плазмы - 99%. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч.

  В значимом количестве не проникает через Гематоэнцефалический барьер . 

• Метаболизм

  Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. 

• Выведение

  Выводится почками - 60-80% в виде глюкуронида за 24 ч. 

• Фармакокинетика в особых клинических случаях

  У больных с почечной недостаточностью кетопрофен выводится более медленно, T _1/2 увеличивается на 1 ч.

  У больных с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях.

  У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек. 

Клиническая фармакология

НПВС, производное пропионовой кислоты.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мемраны.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. 

Применение при беременности и кормлении грудью

Аркетал Ромфарм противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение Аркетал Ромфарм возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, применять только под наблюдением врача.

При необходимости применения Аркетал Ромфарм в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. 

Противопоказания

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимостиацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. в анамнезе.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
• Язвенный колит в фазе обострения.
• Болезнь Крона .
• Дивертикулит.
• Пептическая язва.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
• Активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
• Выраженная почечная недостаточность ( КК менее 30 мл/мин).
• Прогрессирующие заболевания почек.
• Некомпенсированная сердечная недостаточность .
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Беременность.
• Лактация (грудное вскармливание).
• Детский возраст до 15 лет.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

• Анемия
• Бронхиальная астма.
• Алкоголизм.
• Табакокурение.
• Алкогольный цирроз печени.
• Гипербилирубинемия.
• Печеночная недостаточность.
• Дегидратация.
• Сепсис.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Отеки.
• Артериальная гипертензия .
• Заболевания крови, в т.ч.:
  • Лейкопения.
• Стоматит.
• Ишемическая болезнь сердца
• Цереброваскулярные заболевания.
• Дислипидемия/гиперлипидемия.
• Сахарный диабет.
• Заболевания периферических артерий.
• Хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе.
• Наличие инфекции Helicobacter pylori.
• Длительное применение НПВС.
• Тяжелые соматические заболевания.
• Одновременное применение:
  • Пероральных ГКС:
    • Преднизолона ).
  • Антикоагулянтов, в т.ч.:
    • Варфарина ).
  • Антиагрегантов, в т.ч.:
    • Клопидогрела.
  • Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в т.ч.:
    • Циталопрама .
    • Флуоксетина.
    • Пароксетина.
    • Сертралина .
• Пожилой возраст. 

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы

  НПВС-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, , изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изменение вкуса. 

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

  Головная боль, Головокружение, Бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, Депрессия, , спутанность или потеря сознания, мигрень , периферическая невропатия. 

• Со стороны органов чувств

  Шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, Вертиго. 

• Со стороны сердечно-сосудистой системы

  Повышение АД, тахикардия . 

• Со стороны системы кроветворения

  Агранулоцитоз, Анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. 

• Со стороны мочевыделительной системы

  Отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия. 

• Аллергические реакции

  Кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), крапивница, зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок. 

• Местные реакции

  Жжение или боль в месте введения. 

• Прочие

  Усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, Миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация. 

• При длительном применении в больших дозах

  Вагинальное кровотечение. 

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола .

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола , побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.

Совместное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомальных ферментов печени ( фенитоин , этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития , метотрексата.

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата. 

Передозировка

Передозировка была выявлена при дозах более 2,5 г кетопрофена.

• Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов - судороги, чувство тяжести в ногах, повышенное АД, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, сыпь, тошнота, рвота, , диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль,Головокружение, инкогерентность (бессвязность), спутанность сознания, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.
• Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля , симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Проводят соответствующую гидратацию, наблюдают за почечным клиренсом и корректируют ацидоз. При необходимости применяют гемофильтрацию. 

Способ применения и дозы

Препарат вводят взрослым в/в капельно или в/м.

• В/м - 100 мг 1-2 раза/сут.
• В/в капельно - 100-200 мг в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0,5-1 ч.

Максимальная суточная доза - 300 мг.

Лечение препаратом проводят кратковременно (2 -3 дня). При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами.

• Правила введения препарата
  • В/м

    В/м препарат вводят глубоко, медленно, в верхний наружный квадрат ягодицы, в строго асептических условиях.

    Последующие инъекции вводят поочередно в обе ягодицы. 

  • В/в
    1. Кратковременная инфузия - от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 ч, введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
    2. Длительная инфузия - от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл раствора для инфузии (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактата, раствор декстрозы) и вводят в течение 8 ч, введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.

  В связи с тем, что кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты черной бумагой или алюминиевой фольгой. 

• Применение в особых клинических случаях

  У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам требуется регулярное наблюдение, т.к. возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии НПВС.

  У пациентов с почечной недостаточностью препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе, которую затем корректируют в зависимости от состояния функции почек. 

Меры предосторожности

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния почек и печени.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Применение кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимальным коротким курсом.

В связи с тем, что кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты черной бумагой или алюминиевой фольгой.

• Применение при нарушении функции почек

  Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

  При нарушении функции почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. 

• Применение при нарушении функции печени

  Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

  При нарушении функции печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. 

• Применение у пожидых

  У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам требуется регулярное наблюдение, т.к. возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии НПВС. 

• Применение у детей

  Противопоказание к применению: детский возраст до 15 лет. 

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Условия хранения

• Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
• Срок годности: 3 года.
• Хранить в местах недоступных для детей.
• Не использовать после истечения срока годности.