Состав
1 мл раствора для в/в и в/м введения содержит:
- Действующие вещества
- Кетопрофен 50 мг.
- Вспомогательные вещества
Этанол 96% - 100 мг, пропиленгликоль - 400 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксид - 8.5 мг, 10% раствор натрия гидроксида или хлористоводородная кислота - до pH 7.2±0.2, вода д/и - до 1 мл.
В ампуле 2 мл раствора. В контурной ячейковой упаковке 5 ампул. В картонной пачке 2 контурные упаковки.
Показания к применению
- Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата:
- Ревматоидный артрит.
- Псориатический артрит.
- Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).
- Подагрический артрит.
- Остеоартроз.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
- Болевой синдром:
- Миалгия .
- Оссалгия.
- Невралгия .
- Тендинит.
- Бурсит.
- Артралгия.
- Радикулит.
- Аднексит.
- Отит.
- Головная боль.
- Зубная боль.
- Болевой синдром при онкологических заболеваниях.
- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
- Альгодисменорея.
- Роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Фармакокинетика
- Всасывание
Абсорбция - быстрая. Т mах в плазме - 15-30 мин. Биодоступность - более 90%.
- Распределение
Связывание с белками плазмы - 99%. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч.
В значимом количестве не проникает через Гематоэнцефалический барьер .
- Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
- Выведение
Выводится почками - 60-80% в виде глюкуронида за 24 ч.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью кетопрофен выводится более медленно, T 1/2 увеличивается на 1 ч.
У больных с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях.
У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Клиническая фармакология
НПВС, производное пропионовой кислоты.
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мемраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аркетал Ромфарм противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение Аркетал Ромфарм возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, применять только под наблюдением врача.
При необходимости применения Аркетал Ромфарм в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Противопоказания
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимостиацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. в анамнезе.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- Язвенный колит в фазе обострения.
- Болезнь Крона .
- Дивертикулит.
- Пептическая язва.
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
- Активное желудочно-кишечное кровотечение.
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
- Выраженная почечная недостаточность ( КК менее 30 мл/мин).
- Прогрессирующие заболевания почек.
- Некомпенсированная сердечная недостаточность .
- Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Воспалительные заболевания кишечника.
- Беременность.
- Лактация (грудное вскармливание).
- Детский возраст до 15 лет.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
- Анемия
- Бронхиальная астма.
- Алкоголизм.
- Табакокурение.
- Алкогольный цирроз печени.
- Гипербилирубинемия.
- Печеночная недостаточность.
- Дегидратация.
- Сепсис.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Отеки.
- Артериальная гипертензия .
- Заболевания крови, в т.ч.:
- Лейкопения.
- Стоматит.
- Ишемическая болезнь сердца
- Цереброваскулярные заболевания.
- Дислипидемия/гиперлипидемия.
- Сахарный диабет.
- Заболевания периферических артерий.
- Хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
- Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе.
- Наличие инфекции Helicobacter pylori.
- Длительное применение НПВС.
- Тяжелые соматические заболевания.
- Одновременное применение:
- Пероральных ГКС:
- Преднизолона ).
- Антикоагулянтов, в т.ч.:
- Варфарина ).
- Антиагрегантов, в т.ч.:
- Клопидогрела.
- Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в т.ч.:
- Циталопрама .
- Флуоксетина.
- Пароксетина.
- Сертралина .
- Пероральных ГКС:
- Пожилой возраст.
Побочное действие
- Со стороны пищеварительной системы
НПВС-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, , изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изменение вкуса.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
Головная боль, Головокружение, Бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, Депрессия, , спутанность или потеря сознания, мигрень , периферическая невропатия.
- Со стороны органов чувств
Шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, Вертиго.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы
Повышение АД, тахикардия .
- Со стороны системы кроветворения
Агранулоцитоз, Анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
- Со стороны мочевыделительной системы
Отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
- Аллергические реакции
Кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), крапивница, зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
- Местные реакции
Жжение или боль в месте введения.
- Прочие
Усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, Миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация.
- При длительном применении в больших дозах
Вагинальное кровотечение.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола .
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола , побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов.
Снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомальных ферментов печени ( фенитоин , этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития , метотрексата.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Передозировка была выявлена при дозах более 2,5 г кетопрофена.
- Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов - судороги, чувство тяжести в ногах, повышенное АД, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, сыпь, тошнота, рвота, , диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль,Головокружение, инкогерентность (бессвязность), спутанность сознания, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.
- Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля , симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Проводят соответствующую гидратацию, наблюдают за почечным клиренсом и корректируют ацидоз. При необходимости применяют гемофильтрацию.
Способ применения и дозы
Препарат вводят взрослым в/в капельно или в/м.
- В/м - 100 мг 1-2 раза/сут.
- В/в капельно - 100-200 мг в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0,5-1 ч.
Максимальная суточная доза - 300 мг.
Лечение препаратом проводят кратковременно (2 -3 дня). При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами.
- Правила введения препарата
- В/м
В/м препарат вводят глубоко, медленно, в верхний наружный квадрат ягодицы, в строго асептических условиях.
Последующие инъекции вводят поочередно в обе ягодицы.
- В/в
- Кратковременная инфузия - от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 ч, введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
- Длительная инфузия - от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл раствора для инфузии (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактата, раствор декстрозы) и вводят в течение 8 ч, введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.
В связи с тем, что кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты черной бумагой или алюминиевой фольгой.
- В/м
- Применение в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам требуется регулярное наблюдение, т.к. возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии НПВС.
У пациентов с почечной недостаточностью препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе, которую затем корректируют в зависимости от состояния функции почек.
Меры предосторожности
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния почек и печени.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Применение кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимальным коротким курсом.
В связи с тем, что кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты черной бумагой или алюминиевой фольгой.
- Применение при нарушении функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушении функции почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
- Применение при нарушении функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
- Применение у пожидых
У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам требуется регулярное наблюдение, т.к. возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии НПВС.
- Применение у детей
Противопоказание к применению: детский возраст до 15 лет.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
- Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
- Срок годности: 3 года.
- Хранить в местах недоступных для детей.
- Не использовать после истечения срока годности.