Фармакологическое действие
Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов, изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при "первом прохождении" через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.
Метаболизм
Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита - албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности.
Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека.
Выведение
T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется.
У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.
Показания
— нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium),
— эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus),
— нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз,
— трематодозы: описторхоз,
— некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз,
— смешанные гельминтозы,
— в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
