Состав и форма выпуска:
| Капли глазные 0,5% | 1 мл |
| активное вещество: | |
| левофлоксацина гемигидрат | 5,12 мг |
| (эквивалентно содержанию левофлоксацина — 5 мг) | |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид натрия хлорид кислота хлористоводородная натрия гидроксид вода для инъекций |
во флаконах ПЭ с наконечниками-капельницами, завинчивающимися крышками и прозрачными пленочными кольцами для контроля первого вскрытия, по 5 мл в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы:
Раствор светло-желтого или светло зеленовато-желтого цвета.
Фармакокинетика:
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения, составили 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции.
Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель Офтаквикс в водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (р=0,0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина — (1139,9±717,1) нг/мл и (621,7±368,7) нг/мл соответственно.
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови в 1-е сут через 1 ч после применения — от 0,86 до 2,05 нг/мл. Cmax левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сут после 2 дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз в сутки. Cmax левофлоксацина достигнута на 15-й день, что более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Описание фармакологического действия:
Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится главным образом к L-изомеру.
Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Эффективен в отношении грамотрицательных (Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa) и грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes).
Показания:
поверхностные бактериальные инфекции глаза пациентов в возрасте от 1 года и старше
профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазном яблоке.
Противопоказания:
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим хинолонам
беременность
лактация.
С осторожностью: детский возраст.
Побочное действие:
Побочные эффекты могут возникать примерно у 10% больных.
Частые побочные эффекты (1–10% больных) — жжение в глазу, снижение остроты зрения и появление слизистых тяжей.
Редкие побочные эффекты (0,1–1% больных) — блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущение в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, раздражение, контактный дерматит, светобоязнь и аллергические реакции.
Другие реакции, которые отмечались во время клинических испытаний — головная боль и ринит.
Лекарственное взаимодействие:
Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Офтаквикс (5 мг/мл) не проводилось. Поскольку Cmax левофлоксацина в плазме крови после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими ЛС, характерное для системного применения, скорее всего клинически незначимо.
Способ применения и дозы:
Местно, в пораженный глаз.
По 1–2 капле в пораженный глаз каждые 2 ч до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 сут, затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день. Длительность курса лечения определяется врачом, обычно — 5 сут.
Передозировка:
Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. После местного применения избыточной дозы глазных капель Офтаквикс (5 мг/мл), глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.
Меры предосторожности:
Глазные капли Офтаквикс (5 мг/мл), нельзя вводить субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза.
При одновременном применении с другими офтальмологическими средствами интервал между инстилляциями — минимум 15 мин.
Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз в связи с наличием в каплях бензалкония хлорида.
Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Условия хранения:
Использовать в течение 1 мес после вскрытия флакона.
