Состав и форма выпуска:
| Капли глазные | 1 мл |
| активное вещество: | |
| бетаксолола гидрохлорид в пересчете на бетаксолол | 5 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат натрия дигидрофосфата моногидрат натрия хлорид динатрия эдетат дигидрат бензалкония хлорид вода очищенная |
в белых полимерных флаконах-капельницах, закрытых полимерной крышкой с предохранительным кольцом, по 5 мл в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы:
Прозрачный бесцветный или светло желтый с бурым оттенком раствор.
Фармакокинетика:
Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, Cmax в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. При местном применений системная абсорбция низкая, концентрация в плазме ниже порога обнаружения (2 нг/мл).
Связь с белками плазмы — 50%. T1/2 — 14–22 ч. Выводится почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — незначительная.
Описание фармакологического действия:
Бетаксолол — селективный &beta1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после использования препарата, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократной инсталляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч. Бетаксолол, по сравнению с другими &beta-адреноблокаторами, не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве.
Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии (в отличие от миотиков).
Показания:
глазная гипертензия
хроническая открытоугольная форма глаукомы
закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Противопоказания:
гиперчувствительность к компонентам препарата
синусовая брадикардия
атриовентрикулярная блокада II и III степени
синдром слабости синусового узла
детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).
С осторожностью: сахарный диабет тиреотоксикоз одновременный прием пероральных &beta-адреноблокаторов синдром Рейно феохромоцитома бронхиальная астма хронический обструктивный бронхит AV блокада I степени сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочное действие:
Местные: кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение в отдельных случаях — понижение чувствительности роговицы, покраснение глаза, кератит, светобоязнь, анизокория, затуманивание зрения, зуд, ощущение сухости глаз, аллергические реакции.
Системные: побочные эффекты отмечаются редко.
Со стороны ЦНС: головокружение, тошнота, сонливость, бессонница, головная боль, депрессия, усиление симптомов миастении.
Со стороны ССС: брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении препарата Бетофтан и раствора адреналина для офтальмологического применения в отдельных случаях возможно развитие мидриаза.
При применении препарата Бетофтан в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и брадикардия.
При одновременном применении препарата Бетофтан и &beta-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Бетофтан и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.
При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Способ применения и дозы:
Местно.
По 1–2 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в день. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Если требуемый уровень внутриглазного давления не достигается при монотерапии Бетофтаном, следует назначить дополнительную терапию.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки Бетофтана не сообщалось.
При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.
При передозировке &beta1-адреноблокаторов могут наблюдаться гипотензия, брадикардия, острая сердечная недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Меры предосторожности:
Бетофтан содержит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.
Во избежание загрязнения пипетки не следует касаться глаза при закапывании.
Сахарный диабет. &beta-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз. &beta-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять &beta-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения. &beta-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия. Перед плановой операцией &beta-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
Пульмонология. Следует соблюдать осторожность при назначении &beta-адреноблокаторов больным с сильно сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможности повышенной чувствительности к препарату.
Риск развития анафилактической реакции. Пациенты, принимающие &beta-блокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций такие пациенты могут быть нечувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.
При инстилляции препарат может попадать в системный кровоток. Таким образом могут наблюдаться такие же побочные эффекты, как и при в/в и парентеральном назначении &beta-адреноблокаторов.
Бетофтан оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении его больным с AV блокадой I степени или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении первых признаков декомпенсации ССС.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций
Пациентам, у которых после инсталляции препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.
Срок годности:
После вскрытия упаковки 28 сут.
