Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| кетопрофен | 50 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль этанол, бензиловый спирт натрия гидроксид вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 2 мл в блистере 5 или 10 шт. в пачке картонной 2 или 5 блистеров по 5 ампул или 5 блистеров по 10 ампул
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| кетопрофен | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза магния стеарат кремния диоксид коллоидный | |
| оболочка капсулы: желатин титана диоксид краситель патентованный синий «Patent blue V» |
во флаконах темного стекла по 25 шт в пачке картонной 1 фл.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| кетопрофен | 100 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат кремния диоксид коллоидный повидон крахмал кукурузный тальк лактоза | |
| оболочка: гипромеллоза макрогол 400 индигокармин (Е132) титана диоксид тальк воск карнаубский |
во флаконах темного стекла по 20 шт. в пачке картонной 1 фл.
| Таблетки пролонгированного действия | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| кетопрофен | 150 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат кремния диоксид коллоидный повидон МКЦ гипромеллоза |
во флаконах темного стекла по 20 шт. в пачке картонной 1 фл.
Описание лекарственной формы:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Капсулы: непрозрачные, №3, белый корпус, голубая крышка.
Содержимое капсул — рассыпчатый или спресованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-голубые, круглые, двояковыпуклые.
Таблетки пролонгированного действия: белые, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — 99%. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается при парентеральном введении через 15–30 мин. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. До 80% кетопрофена выводится почками, в основном (более 90%) в форме глюкуронида кетопрофена и приблизительно 10% — через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом кетопрофена его биологический T1/2 составляет менее 2 ч.
Капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, таблетки пролонгированного действия 150 мг. Кетопрофен легко абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы — 99%. При пероральном приеме 100 мг кетопрофена Cmax препарата в плазме (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 ч 22 мин.
Vd препарата в тканях составляет от 0,1 до 0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.
Прием пищи не влияет на биодоступность кетопрофена.
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. До 80% кетопрофена выводится почками, в основном (более 90%) в форме глюкуронида кетопрофена и приблизительно 10% — через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом его биологический T1/2 составляет менее 2 ч. У больных с почечной недостаточностью кетопрофен выводится из организма более медленно, и его T1/2 увеличивается на 1 ч. У больных с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях. У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.
Описание фармакологического действия:
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и -2 и частично липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Показания:
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата
ревматоидный артрит
серонегативные артриты (анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева псориатрический артрит, реактивный артрит — синдром Рейтера)
подагра, псевдоподагра
остеоартроз
болевой синдром
тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит
головная боль
посттравматический и послеоперационный болевой синдром
болевой синдром при онкологических заболеваниях
альгодисменорея.
Противопоказания:
гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП
бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови
детский возраст (до 15 лет)
выраженная печеночная недостаточность
выраженная почечная недостаточность
некомпенсированная сердечная недостаточность
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение)
хроническая диспепсия
III триместр беременности
период лактации.
С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарином), антиагрегантами (например ацетилсалициловой кислотой), пероральными ГКС (например преднизолоном), СИОЗС (например циталопрамом, сертралином).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано.
В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочное действие:
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1, <10%), нераспространенные (>0,1, <1%), редкие (>0,01, <0,1%) и очень редкие (< 0,01%).
Аллергические реакции: распространенные — кожные реакции (зуд, крапивница) нераспространенные — ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Пищеварительная система: распространенные — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени редкие — перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.
ЦНС: распространенные — головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения редкие — мигрень, периферическая полинейропатия очень редкие — галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Органы чувств: редкие — шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
ССС: нераспространенные — тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Мочевыделительная система: редкие — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Прочие: редкие — кровохарканье, метроррагия.
Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени редкие — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.
Лекарственное взаимодействие:
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных осложнений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП нужно начинать не ранее чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Способ применения и дозы:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
В/в, в/м.
В/м введение: по 100 мг (1 амп.) 1–2 раза в день.
В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная в/в инфузия: 100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ч возможно повторное введение через 8 ч.
Продолжительная в/в инфузия: 100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч возможно повторное введение через 8 ч.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия его можно смешивать с морфином в одном флаконе нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение Кетонала можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Капсулы.
Внутрь, проглатывая целиком, во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Обычно препарат назначают по 1–2 капс. 2–3 раза в день.
Пероральные препараты Кетонала можно сочетать с применением ректальных суппозиториев например больной может принять по 1 капс. Кетонала (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь, проглатывая целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Обычно препарат назначают по 1 табл. 2 раза в день. Пероральные препараты Кетонала можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например, больной может принять 1 табл. (100 мг) Кетонала утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Таблетки пролонгированного действия
Внутрь, проглатывая целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Препарат назначают по 1 табл. (150 мг) 1 раз вдень. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Передозировка:
Симптомы: как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: при передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и ПГ.
Особые указания:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функциями почек и печени, особенно у больных пожилого возраста. В связи со светочувствительностью препарата флаконы с инфузионным раствором должны быть обернуты в темную бумагу или фольгу.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
Капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки пролонгированного действия. Кетонал можно запивать молоком или принимать с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств молоко и антацидные препараты не влияют на всасываемость препарата. При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функциями почек и печени, особенно у больных пожилого возраста.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
Общее для всех лекарственных форм.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Влияние на способности к концентрации внимания. Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонала, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
