Международное непатентованное наименование товара: Глимепирид
Отпускается без рецепта: 1
АМАРИЛ® (AMARYL®)


Представительство:
САНОФИ-АВЕНТИС
код ATX: A10BB12 Владелец регистрационного удостоверения:
AVENTIS PHARMA Deutschland, GmbH

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (E172).15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, зеленого цвета.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (E172), индигокармин (E132).15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, бледно-желтого цвета.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (E172).15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, голубого цвета.Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (E132).15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препаратРегистрационные №№:
  • таб. 1 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04
  • таб. 2 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04
  • таб. 3 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04
  • таб. 4 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04
1 таб.
глимепирид 1 мг
1 таб.
глимепирид 2 мг
1 таб.
глимепирид 3 мг
1 таб.
глимепирид 4 мг

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат - произодное сульфонилмочевины первично пролонгированного действия. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из -клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), повышает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к инсулину (экстрапанкреатическое действие).

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране -клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию -клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка -клеток поджелудочной железы (молекулярная масса 65 кД/SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок молекулярной массой 140 кД/SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегантное, антиоксидантное действие.

Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при инсулиннезависимом сахарном диабете является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Амарил очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Амарил оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме Амарила сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Амарил увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

Амарил ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Амарил избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Амарил повышает уровень эндогенного -токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете.


Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (2 раза/сут) приеме глимепирида, не обнаруживалось значимого различия в фармакокинетике препарата, а интраиндивидуальная изменчивость фармакокинетических параметров была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствовало.

Всасывание

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл, существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Распределение

Для глимепирида характерны очень низкий Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Глимепирид биотрансформируется в организме на 2 метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой гидроксилированное карбоксилированное производное глимепирида.

Выведение

T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклеидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неи4292"

Здесь еще никто не оставлял отзывы. Вы можете быть первым
Оформить заказ на АМАРИЛ 2МГ. №90 ТАБ. вы можете в компании Аптечная сеть Здоровая Семья отправив заявку по почте, а также по телефону или в офисе компании.
Вам может понравиться