Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества (ядро): | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 5,4 мг кросповидон — 27,4 мг кроскармеллоза натрия — 27,4 мг магния стеарат — 12 мг тальк — 13,4 мг МКЦ — до 650 мг | |
| пленочное покрытие: гипромеллоза — 14,378 мг этилцеллюлоза 0,702 мг полисорбат 80 — 0,78 мг триэтилцитрат — 0,793 мг титана диоксид — 7,605 мг тальк 1,742 мг |
во флаконах темного стекла 15, 20 или 21 таблетка, 2 осушителя в пачке картонной 1 флакон.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества (ядро): | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 9 мг, кросповидон — 45 мг, кроскармеллоза натрия — 35 мг, магния стеарат — 20 мг, МКЦ — до 1060 мг | |
| пленочное покрытие: гипромеллоза — 17,696 мг, этилцеллюлоза — 0,864 мг, полисорбат 80 — 0,96 мг, триэтилцитрат — 0,976 мг, титана диоксид — 9,36 мг, тальк — 2,144 мг |
во флаконах темного стекла 15 или 21 таблетка, 2 осушителя в пачке картонной 1 флакон или в блистере 5 или 7 таблеток в пачке картонной по 2, 3 или 4 (по 5 таблеток) или 2 (по 7 таблеток) блистера.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества (ядро): | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 875 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 12 мг кросповидон — 61 мг кроскармеллоза натрия — 47 мг магния стеарат — 17,22 мг МКЦ — до 1435 мг | |
| пленочное покрытие: гипромеллоза — 23,226 мг этилцеллюлоза — 1,134 мг полисорбат 80 — 1,26 мг триэтилцитрат — 1,28 мг титана диоксид — 12,286 мг тальк 2,814 мг |
в блистере по 5 или 7 таблеток в пачке картонной 2 или 4 (по 5 таблеток) или 2 (по 7 таблеток) блистера.
Описание лекарственной формы:
Таблетки 250 + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.
Фармакокинетика:
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкости и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся в грудное молоко.
Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1–1,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Описание фармакологического действия:
Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора &beta-лактамаз.
Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с &beta-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию &beta-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре &beta-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие &beta-лактамазы:
- грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus spp.
- грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens
- грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelli, Fusobacterium spp., Prevotella spp.
- грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Показания:
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит)
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония)
инфекции мочевыводящих путей
инфекции в гинекологии
инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных
инфекции костной и соединительной ткани
инфекции желчных путей (холецистит, холангит)
одонтогенные инфекции.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим &beta-лактамным антибиотикам
наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.
С осторожностью:
псевдомембранозный колит в анамнезе
печеночная недостаточность
тяжелое нарушение функции почек
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Амоксиклав может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Побочное действие:
Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея редко — боли в животе, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ или АСТ в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания редко — мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: редко — кандидоз и другие виды суперинфекции.
Лекарственное взаимодействие:
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение Амоксиклава и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и Амоксиклава.
Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Амоксиклав не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Взрослые и дети старше 12 лет (или &ge40 кг массы тела): обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 табл. 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч. Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.
Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
Дозировка при почечной недостаточности: для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина — 10–30 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 24 ч.
При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более.
Передозировка:
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
Симптомы: в большинстве случаев — расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки.
Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.
В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.
Особые указания:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемами. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 + 125 мг и 500 + 125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 табл. по 250 + 125 мг не эквивалентны 1 табл. 500 + 125 мг.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.
